novocib：Bacterial IMPDH   貨號(hào)：#E-Nov7

Bacterial IMPDH

Ref. #E-Nov7

已知哺乳動(dòng)物和細(xì)菌 IMPDH 具有顯著不同的動(dòng)力學(xué)特性和抑制劑敏感性 （1,2）。用先前克隆的人 IMPDH2 和金黃色葡萄球菌的細(xì)菌 IMPDH 進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)如下圖所示。與已發(fā)表的數(shù)據(jù)一致，麥考酚酸 （MPA） 抑制人 II 型 IMPDH > 比細(xì)菌 IMPDH 效率高 20 倍，IC50 值分別為 100 nM 和 2.6μM （A）。相反，咪唑立濱一磷酸鹽顯示出相反的選擇性 （B）。它是一種更有效的細(xì)菌 IMPDH 抑制劑，對細(xì)菌和人酶的 IC50 值分別為 12 nM 和 185 nM

細(xì)菌重組 IMPDH 和人重組 IMPDH 2 型酶是選擇物種特異性 IMPDH 抑制劑的有用工具。這兩種酶都可以在 NOVOCIB 獲得。

IMPDH 抑制：MPA （A） 和一磷酸咪唑立濱 （B） 對人重組 IMPDH II（紅色曲線）和金黃色葡萄球菌細(xì)菌重組 IMPDH（藍(lán)色曲線）的影響。在 37°C 下，在 0.1M KH 2 PO4 緩沖液 pH 8.0 中，在 1mM DTT、200μM NAD、200μM IMP、60 nM 人 IMPDH、2 型或 95 nM IMPDH 金黃色葡萄球菌存在下，一式兩份進(jìn)行酶測定。在 iEMS Reader MF （Labsystems） 微量滴定板讀數(shù)器中以 340 nm 進(jìn)行反應(yīng)。

References 

1. L. Hedstrom and L. Gan (2006): IMP dehydrogenase: structural schizophrenia and an unusual base Curr. Opin. Chem. Biol. 10(5), 520-525

2. R. Zhang et al. (1999): Characteristics and crystal structure of bacterial inosine-5'-monophosphate dehydrogenase Biochemistry 13;38(15), 4691-700

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